АТАРАКС ТАБЛЕТКИ 25 МГ. Х 25

Инжекционен разтвор

В 1 ml инжекционен разтвор (1 ампула) се съдържа активното вещество атропинов сулфат (atropine sulfate) 1mg

   - Симптоматични брадикардии - синусова и при нарушения в SA- и AV-проводимостта; 
   -  в комплексната терапия на остри спастични състояния на стомашно-чревния тракт, пикочните и жлъчните пътища;
   - Нарушение в AV-проводимостта със симптоматична брадикардия, дължащо се на повишен вагусов тонус и синусова брадикардия с хипотония при пациенти с остър инфаркт на миокарда;
   - Кардио-пулмонална реанимация за овладяване на синусова брадикардия с хипотония и хипоперфузия;
   - Премедикация при хирургични интервенции и за предпазване или редукция секрецията на гастро-интестиналния тракт;
   - По време на анестезия за предотвратяване на рефлекторна брадикардия в резултат на повишена вагусова активност с цел възстановяване на сърдечния ритъм и артериалното налягане;
   - Като антидот при остри отравяния с антихолинестеразни средства, при отравяне с фосфорорганични инсектициди, карбамати, гъби, при предозиране с лекарствени продукти с парасимпатиколитично действие.

   Начин на приложение: подкожно, мускулно или венозно.
   
   Възрастни, деца над 12 години и пациенти в напреднала възраст
   Брадиаритмии - по 0,3 - 0,6 mg интрамускулно или интравенозно през 4-6 часа до достигане на максимална доза 2 mg.
   Сърдечна реанимация - по 0,5 mg атропин интравенозно през 5 минути до достигане на желания сърдечен ритъм. При асистолия се прилага интравенозно в доза 3 mg еднократно.
   При премедикация - по 0,3 - 0,6 mg интрамускулно или подкожно 30-60 минути преди анестезия или непосредствено преди хирургичната интервенция.
   Остра интоксикация с антихолинестеразни агенти; фосфорорганични съединения - по 1 mg мускулно или венозно през 5-10 минути до получаване на мидриаза и прекратяване изпотяването и саливацията. Максималната доза за първите 24 часа не трябва да превишава 100 mg. 
   Деца под 12 години
   Атропин се прилага подкожно, мускулно или венозно в доза 0,01mg/kg телесно тегло.
   При сърдечна реанимация - 0,01 - 0,02 mg/kg интравенозно през 5 минути.
   При премедикация атропин се прилага мускулно или подкожно 30-60 минути преди анестезия или непосредствено преди хирургичната интервенция в дози: деца над 3 kg - 0.1 mg; 7-9 kg - 0,2 mg; 12-16kg - 0,3mg; над 20 kg - дозировката за възрастни.
   При отравяне c фосфорорганични съединения атропин може да се прилага при необходимост през 10 минути в дози 0,02 mg/kg мускулно или венозно до получаване на мидриаза и прекратяване на изпотяването и саливацията.

   Когато атропин се прилага по витални показания абсолютно противопоказание е свръхчувствителност към активното или помощното вещество.
   Във всички останали случаи относителни противопоказания са: глаукома, ретенция на урината, кърмене.

   Атропин се прилага с повишено внимание при пациенти с хипертрофия на простатата, бъбречна и чернодробна недостатъчност, сърдечна недостатъчност, ритъмни нарушения, коронарна болест на сърцето, хипертония, хипертиреоидизъм, хроничен бронхит (поради високия вискозитет на бронхиалния секрет), автономна невропатия.
   Атропин понижава стомашния мотилитет, дилатира долния езофагеален сфинктер, забавя изпразването на стомаха, поради което трябва да се прилага с внимание при пациенти с хиатусова херния с рефлукс езофагит, диария, паралитичен илеус, атония на червата при възрастни пациенти, токсичен мегаколон.
   Атропин може да провокира хипертермия, поради което трябва да се прилага с внимание при пациенти с висока температура, особено деца. Повишена чувствителност към атропин се наблюдава при деца и пациенти в напреднала възраст.

   При едновременното приложение на атропин с други продукти с антихолинергична активност като антипаркинсонови, централни холинолитици, антидепресанти от групата на имипрамин, фенотиазинови невролептици, антихистаминови H1-блокери се наблюдава адитивен ефект по отношение на холинолитичното им действие.
   Потенцира холинолитичния ефект на хинидин и прокаинамид.
   Антагонизира   М-холиномиметичния   ефект   на  галантамин, пилокарпин, неостигмин и др.
   При комбинирана терапия с МАО-инхибитори потенцира токсичното им действие (тахикардия и аритмия).

   Бременност - атропин преминава през плацентарната бариера. Тъй като не са провеждани контролирани клинични проучвания върху бременни жени, атропин трябва да се прилага при тях след внимателна преценка на ползата за майката и евентуалния риск за плода.
   Кърмене - атропин се екскретира в майчиното мляко, намалява количеството на кърмата и може да доведе до интоксикация на кърмачето. При необходимост от лечение на майката кърменето трябва да се прекрати.

След приложение на атропин е възможно нарушение на акомодацията, поради което трябва да се избягва шофиране.

   Най-честите нежелани лекарствени реакции на атропин са дозо-зависими и се дължат на неговото антимускариново действие. Нежеланите ефекти са обратими и изчезват след коригиране на дозата.
   Сърдечни нарушения: преходна брадикардия, тахикардия и аритмия. 
   Нарушения   на   нервната   система: слабост, халюцинации, главоболие, сънливост, замаяност, безсъние, възбуда, раздразнителност и психична обърканост при по-възрастни болни, гърчове.
   Нарушения на очите: мидриаза, циклоплегия, фотофобия, повишено вътреочно налягане и опасност от пристъп на глаукома.    
   Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения: намалена бронхиална
   секреция, повишен вискозитет на бронхиалния секрет.
   Стомашно-чревни нарушения: сухота в устата (ксеростомия), съпроводени със жажда и затруднено преглъщане, обстипация, гадене, повръщане.
   Нарушения на бъбреците и пикочните пътища: задръжка на урина, особено при хипертрофия на простатата.
   Нарушения на кожата и подкожната тъкан: зачервяване и сухота на кожата, обриви по лицето и горната част на тялото.
    Възможна е  проява на свръхчувствителност. 
   Общи нарушения: хипертермия.

   Симптоми: Предозиране може да се наблюдава и при високите терапевтични дози. Пациентите в напреднала възраст и децата са по-чувствителни към ефектите на атропина. Началните симптоми при предозиране са: неприятна сухота в устата и гърлото, затруднение при гълтане и говор, мидриаза, палпитация, еритема, висока температура, тахикардия, тремор, нарушение на походката (атропиново пиянство), нарушение на зрението. По-високите дози могат да доведат до психомоторна възбуда с халюцинации, клонични гърчове, кома.
   Лечение: като специфичен антидот бавно интравенозно, интрамускулно или венозно се инжектира физостигмин от 1 до 4 mg (0,5 до 1 mg при деца) до намаляване на сухотата в устата, забавяне на сърдечната дейност и намаляване разширението на зениците. За премахване на психомоторната възбуда се използват морфин, фенобарбитал, хлоралхидрат.

Времето на полуживот на атропин след парентерално приложение е около 2 часа. Атропин се екскретира с урината, като около 60% от приложеното количество е в непроменен вид, а останалото - под формата на хидролизирани и конюгирани метаболити. Ефектът върху функцията на парасимпатикуса намалява бързо във всички органи с изключение на очите. Ефектите върху ириса и цилиарния мускул персистират от 48 до 72 часа.

• Фармакотерапевтична група: Алкалоиди на беладона, четвъртични амини; М-холиноблокери; спазмолитици

• АТС код: A03BA01

   Представлява алкалоид, съдържащ се в различни видове на сем. Solanaceae: Atropa belladonna, Hyoscyamus niger (попадийка), Datura stramonium (татул) и др. Той представлява рацемична смес от D- и L-хиосциамин, който е естер на троповата киселина с базата тропин. Атропинът действа конкурентно с ацетилхолина по отношение на пре- и постсинаптичните М-холинорецептори, като ги блокира. Блокирайки постсинаптичните М-холинергични рецептори, атропинът ги прави нечувствителни към медиатора ацетилхолин. Парасимпатиковите импулси върху съответните изпълнителни органи се отстраняват и преобладава симпатиковият тонус. Освен това атропинът блокира също пресинаптичните М-холинорецептори в норадренергичните синапси, като по този механизъм улеснява норадреналиновата екзоцитоза. 
   Атропин блокира М-холинорецепторите и нарушава предаването на нервните импулси от постганглионарните холинергични нерви към ефекторните органи: слюнчени, бронхиални и потни жлези, сърце, гладка мускулатура на храносмилателния тракт и очите. В терапевтични дози действа слабо на N-холинергичните рецептори. Атропин потиска секрецията на екзокринните жлези и панкреаса. Намалява тонуса на бронхиалната мускулатура, разхлабва гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт, жлъчните и пикочните пътища. Разширява зениците и предизвиква парализа на акомодацията. Централното му М-холинергично действие е свързано с намаляване на тремора и понижаване мускулния тонус при паркинсонизъм. Възбужда дишането, а във високи дози парализира дихателния център. Учестява сърдечния ритъм и засилва проводимостта в снопчето на His.